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L’ester méthylique de N-[[1-(5-fluoropentyl)-1H-indazol-3-yl]carbonyl]-3-méthyl-D-valine (5F-ADB) est l’un des cannabinoïdes synthétiques les plus puissants et provoque de graves symptômes psychotiques chez l’homme, entraînant parfois la mort.
Afin d’étudier les mécanismes neuronaux qui sous-tendent sa toxicité, nous avons examiné les effets du 5F-ADB sur les systèmes dopaminergiques et sérotoninergiques du mésencéphale, qui modulent diverses fonctions cérébrales de base comme celles du comportement lié à la récompense. Les changements induits par le 5F-ADB dans l’activité de tir spontané des neurones dopaminergiques et sérotoninergiques ont été enregistrés par des techniques électrophysiologiques ex vivo.
Dans les neurones dopaminergiques, le 5F-ADB (1 μM) a augmenté de manière significative le taux d’allumage spontané, tandis que le 5F-ADB n’a pas réussi à activer les neurones dopaminergiques en présence de l’antagoniste CB1 AM251 (1 μM). Cependant, la même concentration de 5F-ADB n’a pas affecté l’activité des neurones sérotoninergiques. Ces résultats suggèrent que le 5F-ADB active les récepteurs CB1 locaux et potentialise les systèmes dopaminergiques du mésencéphale sans avoir d’effets directs sur les systèmes sérotoninergiques du mésencéphale.
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Le 5F-ADB est un cannabinoïde synthétique à base d’indazole de la famille des indazoles-3-carboxamides,
qui a été utilisé comme ingrédient actif dans des produits synthétiques à base de cannabis et a été vendu
en ligne comme une drogue de synthèse. Le 5F-ADB est un agoniste puissant du récepteur CB₁, bien qu’il ne soit pas clair s’il est sélectif pour cette cible.
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100 gram, 1000 gram, 200 gram, 2000 gram, 250 gram, 300 gram, 50 gram, 500 gram, 5000 gram
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Le MDMB-CHMINACA est un cannabinoïde synthétique à base d’indazole qui agit comme un puissant agoniste du récepteur CB₁, et a été vendu en ligne comme une drogue de synthèse. Il a été inventé par Pfizer en 2008, et est l’un des plus puissants agonistes cannabinoïdes connus, avec une affinité de liaison de 0,0944 nM au CB₁, et une EC₅₀ de 0,330 nM.
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